Toremifene sítrat hráefni

Vöruheiti: Toremifene citrate

CAS-númer: 89778-27-8

Útlit: Hvítt eða næstum hvítt duft

EINECS. No: 663-344-6

Sameindaformúla: C32H36ClNO8

Mólþyngd: 598,08

Bræðslumark: 160-162 gráður

Suðumark: 146-148 gráður
Þéttleiki: 1,045g/cm³

Brotstuðull: 1.416-1.418

Geymsluástand: 2-8 gráður

Solubility: DMSO: >10mg/ml

Toremifen citrate er and-estrógen lyf, sérstaklega flokkað sem sértækur estrógenviðtaka

Modulator (SERM) með blönduðum örva- og mótefnaeiginleikum. Toremífensítrat er óstera þrífenýletýlenafleiða, svipuð að uppbyggingu og verkun og bæði Nolvadex (tamoxifensítrat) og Clomid (klómífensítrat).

Toremifensítrat er notað til meðferðar á brjóstakrabbameini hjá konum eftir tíðahvörf með estrógenviðtaka jákvæða eða estrógen óþekkt (óvíst hvort krabbameinið svarar estrógeni) æxli. Toremifen citrate virkar með því að festast við estrógenviðtakann í ýmsum vefjum á samkeppnishæfan hátt og hindrar innrænt estrógen í að hafa líffræðilega virkni. Sem and-estrógen í mörgum vefjum geta karlkyns líkamsbyggingar og íþróttamenn notað tóremífensítrat til að vinna gegn sumum aukaverkunum sem tengjast notkun arómatískra eða estrógena vefaukandi/andrógena stera. Þetta getur falið í sér gynocomastia, aukningu á líkamsfitu og aukinni vökvasöfnun

Toremifen citrate fyrir stera notendur er hæfni þess til að auka framleiðslu gulbúsörvandi hormóns og eggbúsörvandi hormóns og þar af leiðandi auka testósterón. Þessi hæfileiki er ástæða þess að það er oft notað af steranotendum meðan á meðferð eftir hringrás stendur. Toremifen citrate myndi ná þessu með því að hindra neikvæða viðbragðshömlun sem stafar af estrógeni í undirstúku og heiladingli, og það mun aftur hjálpa til við að auka framleiðslu þessara hormóna.

Meðferð við brjóstakrabbameini:Toremifensítrat er fyrst og fremst notað við meðferð á estrógenviðtakajákvæðu brjóstakrabbameini hjá konum eftir tíðahvörf. Með því að hindra áhrif estrógens í brjóstvef hjálpar það til við að hindra vöxt og útbreiðslu krabbameinsfrumna. Það er hægt að nota sem hjálparmeðferð eftir skurðaðgerð, geislameðferð eða lyfjameðferð til að draga úr hættu á endurkomu krabbameins.

Beinheilsa:Sýnt hefur verið fram á að toremifensítrat hefur jákvæð áhrif á beinheilsu hjá konum eftir tíðahvörf. Það hjálpar til við að draga úr beinatapi og getur dregið úr hættu á broti, sem er sérstaklega mikilvægt vegna þess að brjóstakrabbameinsmeðferð getur stundum stuðlað að beinatapi.

Estrógenviðtaka mótun:Sem sértækur estrógenviðtakamótari (SERM) hefur tóremífensítrat áhrif sín með því að bindast sértækt við estrógenviðtaka í mismunandi vefjum. Í brjóstvef virkar það sem mótlyf og hindrar fjölgunaráhrif estrógens. Í öðrum vefjum, eins og beinum, getur það haft svipuð áhrif og estrógen, sem hjálpar til við að viðhalda beinþéttni.

Hjarta- og æðavörn:Sumar rannsóknir benda til þess að toremifensítrat geti haft ávinning af hjarta- og æðakerfi hjá konum eftir tíðahvörf með brjóstakrabbamein. Það hefur verið tengt framförum á fitusniði, þar með talið lækkun heildarkólesteróls og kólesterólmagns lágþéttni lípópróteina (LDL). Þessi áhrif geta stuðlað að minni hættu á hjarta- og æðasjúkdómum.

Valur við tamoxifen:Toremifen citrate er talið valkostur við tamoxifen, annað SERM sem almennt er notað við meðferð á brjóstakrabbameini. Fyrir konur sem ekki þola tamoxifen eða bregðast ekki vel við því, getur toremifen citrate verið viðeigandi valkostur með svipaða verkun.

Toremifensítrat er skipt út fyrir tamoxifensítrat (Nolvadex) meðan á meðferð stendur eða eftir meðferð. 20 mg af tamoxifensítrati=60mg af tóremífensítrati3. Út frá þessu má framreikna Toremifensítrat að til meðferðar og/eða forvarnar gegn kvensjúkdómum ættu sextíu milligrömm að duga til meðferðar. Ráðlagður skammtur fyrir brjóstakrabbameinsmeðferð er ein 60 mg tafla, gefin einu sinni á dag. Meðan á sterameðferð stendur mega íþróttamenn og líkamsbyggingarmenn nota 30mg til 60mg á dag

Til notkunar í meðferð eftir meðferðarlotu hafa notendur gefið til kynna að skammtar á bilinu 60 til 120 mg á dag séu að meðaltali. Flestir notendur hafa greint frá því að þeir muni gefa lyfið í að minnsta kosti þrjár vikur þegar þeir nota Toremifen citrate í meðferð eftir meðferðarlotu. Hámarkslengd hefur ekki endilega verið ákveðin vegna fárra aukaverkana sem tengjast efnasambandinu. Í þessu tilviki er hægt að keyra þetta efnasamband eins lengi og vill án þess að þurfa að borga fyrir hugsanlegar aukaverkanir litlar sem engar áhyggjur. Sjá kaflann hér að neðan fyrir frekari upplýsingar.

Íþróttakonur nota stundum klómífensítrat til að draga úr estrógenvirkni nálægt þeim tíma sem líkamsbyggingarkeppni fer fram. Í sumum tilfellum getur þetta hjálpað til við að auka fitutap og vöðvastyrk, sérstaklega á kvenkyns vandamálum eins og mjöðmum og lærum. Lyfið framkallar hins vegar oft mjög vandræðalegar aukaverkanir hjá konum fyrir tíðahvörf og er sömuleiðis ekki mjög eftirsótt meðal þessa hóps.

maq per Qat: toremifene citrate hráduft, Kína toremifene citrate hráduft birgja